Antiestrogene Medikamente verhindern die Umwandlung des männlichen Hormons Testosteron in das weibliche Hormon Östrogen. In der Medizin werden Antiestrogene zum Beispiel zur Behandlung von Brustkrebs oder zur Anregung des Eisprungs eingesetzt. Als Dopingsubstanzen werden sie von männlichen Athleten missbraucht, um bestimmte Nebenwirkungen von Anabolika zu unterdrücken: Sie sollen dem Effekt der Brustvergrößerung entgegenwirken.